2014年7月 8日，我所雷晓光课题组在 Angew. Chem. Int. Ed.  杂志上在线发表了题为 “Enantioselective Biomimetic Total Syntheses of Kuwanons I and J and Brosimones A and B”的文章。(http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ anie.201404499/pdf)该文章报道了对于具有重要生物功能的Diels-Alder类型天然产物 (-)-kuwanon I, (+)-kuwanon J, (-)-brosimone A 和 (-)-brosimone B 的首次不对称仿生全合成。

自上世纪80年代以来， 天然产物学家从传统中药桑白皮中分离得到了上百个具有多样结构的Diels-Alder类型的天然产物。 这类天然产物具有重要的生物活性：抗炎，抗肿瘤，抗HIV等。其中代表性天然产物kuwanon H已经作为治疗艾滋病的药物在临床上使用。虽然该类天然产物具有新颖的化学结构和重要的生物功能，但是迄今还没有对这类天然产物的不对称全合成报道。

雷晓光课题组从2010年起召开了对于这类天然产物的不对称全合成研究。他们第一时间与美国Michigan State University的William Wulff教授实验室合作，利用Wulff教授课题组开发的VANOL配体开展了手性硼酸复合物催化的不对称的Diels-Alder反应方法学，应用该方法学帮助完成了这四个天然产物的核心骨架的构建。此外，雷晓光课题组还首次开展了钌复合物Ru(bpy)3Cl2·6H2O作为光敏剂催化的区域选择性的Schenck-ene 反应；分子间Diels-Alder/分子内Diels-Alder“一锅法”的串联反应等新的仿生合成策略。整个全合成从共同的中间体出发运用了7步陆续在的有机化学反应完成了(-)-kuwanon I, (+)-kuwanon J, (-)-brosimone A 和 (-)-brosimone B的不对称仿生全合成。该工作为推进Diels-Alder类型的天然产物合成化学的开展给予了指导，同时也为后继的天然产物导向的化学生物学研究奠定了基础。